润众（恩替卡韦分散片）抗乙肝病毒作用机理初探?

　　国产恩替卡韦（润众），是目前国内最新的抗乙肝病毒用药之一，恩替卡韦分散片剂型，以高效抗病毒、超低耐药性著称，与进口的博路定同为临床上治疗乙肝的首选一线用药，为美国肝病研究学会（AASLD）、欧洲肝脏研究学会（EASL）、《日本乙肝防治指南》、《中国乙肝防治指南》等权威学术机构、“纲领性文件”推荐使用。

　　在作用机理方面，国产恩替卡韦润众与进口的博路定并无区别，恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。试验研究表明，本品能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA 逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至于160μM。 抗病毒能力居于当前所有核苷类似物之首。

　　那么在药效上，国产恩替卡韦润众与进口的博路定有什么区别吗？润众（恩替卡韦分散片）与博路定（恩替卡韦片）剂型是不一样的，分散片是继普通片和胶囊剂之后的又一新剂型。此剂型遇水后可迅速崩解形成均匀的粘性悬液。其特点是：服用方便，吸收快，生物利用度高和不良反应小等。博路定为普通的片剂，从药效上来说，润众（恩替卡韦分散片）进行了以博路定为对照进行了生物等效性研究，实验证明了润众（恩替卡韦分散片）在人体内的药代动力学特征（即药物的吸收、分布、代谢、消除过程）和博路定（恩替卡韦片）无差异，达峰时间Tmax、达峰浓度Cmax、半衰期t1/2、药时曲线下面积AUCo-t等关键药代动力学指标均与博路定一致，从这一点上来说，两者具有生物等效性。

（责任编辑：石颖欣）