药物代谢动力学（Pharmacokinetic）是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。

随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高：判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小；更要具备良好的药代动力学性质。

依西美坦片(速莱)为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。其主要成分为依西美坦。

依西美坦片(速莱)适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。

依西美坦片(速莱)的用法用量为一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度肝、肾功能不全者不需调整给药剂量。

那么，依西美坦片(速莱)的药代动力学是怎样的？

据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均AUC较健康女性高约2倍。中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

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（实习编辑：徐茶珍）