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枸橼酸托瑞米芬片的注意事项有什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/23 1:15:45
    导读:枸橼酸托瑞米芬片在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。

枸橼酸托瑞米芬片为白色或灰白色片剂。枸橼酸托瑞米芬片的主要成份为枸橼酸托瑞米芬。那么,枸橼酸托瑞米芬片的注意事项有什么呢?

枸橼酸托瑞米芬片主要代谢途径为N-去甲基,枸橼酸托瑞米芬片主要通过CYP3A形成N-去甲基代谢物,枸橼酸托瑞米芬片在人血清中的主要代谢物N-去甲基代谢物的平均半衰期为11天(4~20天),它达稳态时的浓度约为原形药的2倍,枸橼酸托瑞米芬片在人血清检测到的其他代谢物有脱氨基羟化代谢物、4-羟化代谢物和N,N-去甲基代谢物。

枸橼酸托瑞米芬片主要与白蛋白结合,血清蛋白结合率﹥99.5%,N-去甲基代谢物的蛋白结合率﹥99.9%。枸橼酸托瑞米芬片可经细胞色素P450依赖的多功能肝氧化酶在人体中广泛代谢,枸橼酸托瑞米芬片口服给药后吸收迅速,药后3小时左右(2~5小时)血清浓度达峰。食物对本品的吸收程度无影响,但使血药浓度达峰时间延迟1.5~2小时。

枸橼酸托瑞米芬片的分布半衰期平均为4小时(2~12小时)、消除半衰期平均为5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg时的血清动力学呈线性,如服用本品60mg/天,达稳态时的平均浓度为0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。枸橼酸托瑞米芬片主要以代谢物的形式经粪便消除,可观察到肝肠循环,约10%的剂量以代谢物的形式经尿排泄。枸橼酸托瑞米芬片的注意事项是:

1、骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙,对此类患者需要密切监测;

2、有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗;

3、目前临床上尚没有不稳定或控制不好的糖尿病、严重的体力状况改变、非代偿性心功能不全或严重的心绞痛患者服用本品的有关数据,对非代偿性心功能不全患者及严重心绞痛患者服用本品后需密切监测;

4、曾有报导使用同种产品后,有子宫内膜增生的病例,还有一些患者发展成为子宫内膜癌

5、严后果肝功能衰竭的患者不宜长期服用本品。

6、运动员慎用。

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(实习编缉:陈志东)

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