枸橼酸他莫昔芬片的主要成份为枸橼酸他莫昔芬。化学名称:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)]苯氧基-乙胺枸橼酸盐。那么,枸橼酸他莫昔芬片对胃肠道的影响是怎样呢?
枸橼酸他莫昔芬片为非固醇类抗雌激素药物。枸橼酸他莫昔芬片结构与雌激素相似,枸橼酸他莫昔芬片存在Z型和E型两个异构体。枸橼酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化学性质各异,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长。枸橼酸他莫昔芬片的Z型异构体进入细胞内,与ER竞争结合,形成受体复合体,枸橼酸他莫昔芬片的Z型异构体具有阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖。
枸橼酸他莫昔芬片用于治疗女性复发转移乳腺癌。枸橼酸他莫昔芬片用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发。枸橼酸他莫昔芬片为口服,吸收迅速。枸橼酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小时,枸橼酸他莫昔芬片在血中达最高浓度,T1/2β:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,枸橼酸他莫昔芬片可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天。枸橼酸他莫昔芬片排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5,尿中排泄较少,约1/5。枸橼酸他莫昔芬片口服后13天时仍可从粪便中检测得到。
枸橼酸他莫昔芬片对胃肠道的影响:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。
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(实习编缉:叶铠)
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