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地屈孕酮片(达芙通)有怎样的药代动力学?

来源:方舟健客 发布时间:2016/3/13 14:21:32
    导读:地屈孕酮片(达芙通)为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色,主要成分为地屈孕酮,用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病。

地屈孕酮片(达芙通)是一种口服孕激素,主要成分为地屈孕酮。是由Abbott Biologicals B.V.(荷兰)生产的,批准文号为H20130110。那么,地屈孕酮片(达芙通)有怎样的药代动力学?

地屈孕酮片(达芙通)为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。用于治疗内源性孕酮不足引起的疾病,如痛经、功能失调性子宫出血、经前期综合征、孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症。

药代动力学:口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素和雄性化作用。

口服地屈孕酮之后,血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度,DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分别在0.5和2.5小时达峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。地屈孕酮与内源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。

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方舟健客祝您身体健康!

(实习编辑:洪佳惠)

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