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苯丁酸氮芥片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/2 21:25:51
    导读:苯丁酸氮芥片的药代动力学是:口服给予C14标记的苯丁酸氮芥,最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟,研究结果表明经平均终末期1.5小时后,苯丁酸氮芥从血浆中消失,尿中排泄水平低。

苯丁酸氮芥片(留可然),有效期是36个月,生产企业是ExcellaGmbH(德国)。那么,苯丁酸氮芥片的药代动力学是怎样?

苯丁酸氮芥片的药代动力学是:

口服给予C14标记的苯丁酸氮芥,最大血浆放射活性出现在给药后40至70分钟,研究结果表明经平均终末期1.5小时后,苯丁酸氮芥从血浆中消失,尿中排泄水平低。口服或静注C14标记的苯丁酸氮芥后,尿中高放射活性显示本品口服经胃肠道吸收良好。12位患者口服0.2mg/kg苯丁酸氮芥后,平均血药浓度峰值为492±160ng/ml,达峰时间为给药后0.25至2小时。平均终末血浆药物消除半衰期为1.3±0.5小时(±SD)。苯丁酸氮芥的人体代谢途径与实验动物相似,都包括丁酸侧链的β氧化作用,本品主要的代谢产物为双-2-氯乙基-2(4-氨基苯基)乙酸[苯乙酸氮芥(PAAM)]。苯丁酸氮芥及其代谢物广泛结合血浆和组织中的蛋白。在体外,99%苯丁酸氮芥与血浆蛋白结合,尤其是白蛋白。一项研究中,有12位患者口服0.2mg/kg体重的苯丁酸氮芥,PAAM的平均血药达峰时间为1至3小时,峰浓度为306±73ng/ml。平均血浆药物终末消除半衰期为1.8±0.4小时,PAAM在烷基化作用中所起的作用非常显著。其平均药时曲线下面积(AUC)大约是苯丁酸氮芥的1.33倍。

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(实习编辑:李嘉颖)

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