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枸橼酸托瑞米芬片的药理毒理有哪些内容呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/10 16:19:38
    导读:枸橼酸托瑞米芬片为口服药品,使用时为每日一次,每次60mg(1片半),用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。

枸橼酸托瑞米芬片的主要成分为枸橼酸托瑞米芬,它为白色或灰白色片剂,用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。那么,枸橼酸托瑞米芬片的药理毒理有哪些内容呢?

药物过量:目前尚无过量服用本品的病例报道。健康志愿者每日服用本品680mg时出现眩晕、头痛和头晕。目前本品尚没有特殊的解毒药,药物过量时应采取对症治疗。

药理毒理:1.药理作用:枸橼酸托瑞米芬是一种非类固醇类三苯乙烯衍生物,与同类其他药物例如三苯氧胺和克罗米芬相比,枸橼酸托瑞米芬与雌激素受体结合,可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要依赖疗程长短、动物种类、性别和靶器官的不同而定。一般来说,非类固醇类三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表现为抗雌激素作用,在小鼠身上表现为雌激素样作用。绝经后乳癌患者应用托瑞米芬后引致血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)中度下降。枸橼酸托瑞米芬与雌激素竞争性地与乳腺癌细胞浆内雌激素受体相结合,阻止雌激素诱导的癌细胞DNA的合成及增殖。一些试验性肿瘤应用大剂量枸橼酸托瑞米芬,显示出枸橼酸托瑞米芬有非雌激素依赖的抗肿瘤作用。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。

2.毒理研究:枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000毫克/公斤。重复。的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:林博)

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