西乐葆的主要成份为塞来昔布。化学名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西乐葆用于骨关节炎的剂量是怎样呢?
西乐葆对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成,因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积,尤其是前列腺素E2,可引起炎症、水肿和疼痛。西乐葆可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生,达到抗炎、镇痛及退热作用。西乐葆是具有独特作用机制的新一代化合物,即特异性抑制环氧化酶-2。
西乐葆为胶囊剂,内容物为白色粉末。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。西乐葆的血浆蛋白结合率与浓度无关,西乐葆在治疗血浆浓度时,西乐葆的血浆蛋白结合率约为97%。西乐葆药物在血中并不是优先与红细胞结合。西乐葆与进食(高脂食物)同时给药,西乐葆的吸收延迟,Tmax延至4个小时,生物利用度增加约20%。
西乐葆用于骨关节炎的剂量:本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。
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(实习编缉:李华艺)
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