西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。那么,西乐葆用于类风湿关节炎的剂量是怎样呢?
西乐葆原形药具有药理活性,西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆对健康受试者在治疗剂量下,西乐葆的血浆蛋白结合高,可达97%。西乐葆的体外研究显示塞来昔布主要与白蛋白结合,其次与α1酸糖蛋白结合。西乐葆的稳态血药浓度水平时表观分布容积(Vss/F)为400L,西乐葆在组织中广泛分布。西乐葆并不优先与红细胞结合。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆的体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。
西乐葆用于类风湿关节炎的剂量:本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。
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(实习编缉:李华艺)
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