替米沙坦片，主要成分是替米沙坦，用于成年人原发性高血压的治疗，适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。那么，替米沙坦片的说明书有哪几点？详细说明？

替米沙坦片是处方药，其详细说明书是：

【主要成份】替米沙坦。

【性状】本品为白色或微黄色椭圆形片。

【适应症/功能主治】用于成年人原发性高血压的治疗。本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。

【用法用量】本品在餐时或餐后服用均可。治疗原发性高血压：应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每日一次。在20、80mg的剂量范围内替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效，因此若考虑堆加药物剂量时，应对此予以考虑。降低心血管风脸：推荐剂量为每日一次。剂量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险目前尚不明确。当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时，建议密切监测血压.并在必要时适当调整降压药物。

【不良反应】在安慰剂对照试验中，替米沙坦（41.4%）的不良事件总发生率和安慰剂（43.9%）相似。不良事件的发生和剂量无相关性，与患者性别、年龄和种族亦无关。以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。不良反应按发生频率分为：非常常见(>1/10)；常见(>1/100，<1/10)；少见(>1/1000，<1/100)；罕见(>1/10000，<1/1000)；非常罕见(<1/10000)在每个频率组内，不良反应是按照严重程度的降序列出的。感染常见：感染症状（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻窦炎。神经系统：少见：焦虑。眼部：少见：视力异常。耳及前庭功能：少见：眩晕。

【禁忌】1.对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。2.中晚期妊娠（第2个及第3个三月期间）及哺乳期妇女。3.胆道阻塞性疾病患者。4.严重肝功能损害患者。

【注意事项】1.胎儿或新生儿的患病率和病死率直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物应用于妊娠妇女时可以导致胚胎或新生儿患病和死亡。全球范围内关于服用血管紧张素转化酶抑制剂的患者的文献中已经报道了多项这类的案例。当发现妊娠时.应立即停用本品片剂。在妊娠的中间三个月及最末三个月时应用直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会导致胚胎和新生儿损伤.包括低血压、新生儿颅骨发育不良、无尿.可逆性或不可逆性肾衰竭以及死亡。还有关于羊水过少的报道.可能是由于胚胎肾脏功能降低所致。在这种情况下羊水过少会导致胚胎肢体挛缩、颅脑面部畸形和肺脏发育不良。另外还有早产、宫内发育迟缓和动脉导管未闭.尚不明确这些情况的发生是否与药物暴露有关。仅限于妊娠最初三个月之内的宫内药物暴露的患者未出现这些不良反应。应当向胚胎和胎儿暴霣于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的妊娠最初3个月患者告知^大部分胎儿毒性的报道与妊娠中晚期药物暴露有关。此外，如果患者已经妊娠或正在考虑妊娠的话.应当让患者立即停用本品。罕见情况下（很可能低于千分之一次妊娠）会出现没有血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替代方法。在这些罕见情况下，应当向妊娠患者告知药物对其胎儿的潜在危害.同时应当进行连续超声波检査以评估羊膜腔内环境。如果观察到了羊水过少，应当停用本品’除非对于妊娠患者而言是抢救生命的治疗。根据妊娠周数可以进行宫缩应激试验（CST）^无应激试验NST或生物物理分析BPP）。但患者和医生应当知道只有当胎儿受到不可逆损伤之后才会出现羊水过少。对有子宫内血管紧张素II受体拮抗剂暴露史的婴儿应当密切观察低血压.少尿和离钾血症。如果出现少尿，应当直接进行血压和肾脏灌注的支持。可能需要血浆置换或透析以逆转低血压和（或）肾脏功能紊乱的替代治疗。2.用于“降低心血管风睑"适应症时.首先考虑使用ACE抑制剂替米沙坦在降低心血管风险的相关临床试验研究）结果并不能排除该药与ACE抑制剂相比可能未能体现ACE抑制剂有意义的部分作用。因此.对于该适应症人群.首先考虑使用ACE抑制剂，如仅因咳嗽不良反应而停药时。考虑在咳嗽缓解后重新尝试使用ACE抑制剂。

【儿童用药】由于缺乏安全性和有效性的数据，不建议18岁以下儿童使用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.妊娠期使用美卡素在妊娠的妇女中的使用没有足够的资料。在动物中的研究表明有生殖毒性(见临床前安全性数据)，对于人类的潜在的危险未知。动物研究并不显示致畸作用，但是有胎仔毒性。因此，作为一个防范措施，替米沙坦最好在怀孕的第1个3个月不应使用。事先在计划怀孕时，改用一个合适的替代治疗。中晚期妊娠时，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会损伤正在发育的胎儿甚至导致胎儿死亡，因此替米沙坦禁用于中晚期妊娠。当发现怀孕时应尽早停用本品。2.哺乳期使用尚不清楚替米沙坦是否经乳汁分泌，因此本品禁用于哺乳期女性。(详见包装内部说明书)

【药物相互作用】1.锂剂。锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用，可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体提起拮抗剂合用时引起的。因此，锂剂和本品合用须慎重。如需合用，则合用期间应监测血钾水平。2.有些药物可影响血钾水平或引起高钾血症（如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环胞菌素A或其它药物如肝素钠）；如果本品需与这些药物合用，建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验，本品与上述药物合用，可致血钾水平升高。3.药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、对乙酰氨基酚、氨氯地平等药物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%（个别病例升高39%），因此须监测地高辛血浆峰浓度。4.本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有相互作用尚不能证实。5.基于其药理学特性，下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果：巴氯芬、氨磷汀。另外，酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。

【药物过量】尚无过量使用的病例报告。替米沙坦过量的最可能表现为低血压和心动过速，心动过缓也可能发生。替米沙坦不能经血液透析清除。一旦发生过量，应对患者做密切观察，并做对症和支持治疗。治疗应根据服药的时间和症状的严重性。推荐的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治疗过量可能有效。应密切监测血电解质和肌酐。若发生低血压，患者应平卧，并尽快补充盐分和扩容。

【药理毒理】替米沙坦是一种特异性血管紧张素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂。替米沙坦替代血管紧张素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管紧张素Ⅱ作用位点）高亲和性结合。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位激动剂效应，替米沙坦选择性与ATⅠ受体结合，该结合作用持久。替米沙坦对其他受体（包括AT2和其它特征更少的AT受体）无亲和力。上述其它受体的功能尚未可知，由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高，从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦不抑制人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽作用增强导致的不良反应。在人体给予80mg替米沙坦几乎可完全抑制血管紧张素Ⅱ引起的血压升高。抑制效应持续24小时，在48小时仍可测到。首剂替米沙坦后3小时内降压效应逐渐明显。在治疗开始后4周可获得最大降压效果，并可在长期治疗中维持。替米沙坦治疗如突然中断，数天后血压逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。在直接比较两种高血压药物的临床试验研究中，替米沙坦治疗组的患者干咳发生率显著低于血管紧张素转换酶抑制剂治疗组。

【药代动力学】1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%.替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0-∞)面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。2.分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99．5％)，主要是白蛋白与&alpha;-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。3.代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。4.消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%.总血浆清除率（CLtot）（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。5.老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。6.肾功能不全：进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。7.肝功能不全：药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%.清除半衰期在肝功能不全患者不变。

【有效期】48月。

【批准文号】国药准字J20090089。

【生产企业】勃林格殷格翰(德国)。

购买本品，选择健客，健客药品价格优惠，质量有保障，购买方便快捷。如需要购买，可联系我们的在线客服或者拨打热线电话:400-086-5111,健客药店让您享受全新购买体验。

（实习编辑：李嘉颖）

 

上一篇：替米沙坦片的功能主治有哪些...       下一篇：心可舒片要怎么贮存呢？