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优贺丁用于肾功能障碍患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/29 15:03:34
    导读:优贺丁在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,优贺丁的主要剂量限制性毒性反应。

优贺丁适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制和血清氨基酸转移酶持续升高的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。那么,优贺丁用于肾功能障碍患者是怎样呢?

优贺丁口服给药后,优贺丁能迅速地转化为阿德福韦。口服阿德福韦酯10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。优贺丁对小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,优贺丁的剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。优贺丁在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,优贺丁的主要剂量限制性毒性反应。优贺丁在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。

优贺丁对健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯的药代动力学相似。优贺丁单剂口服后的生物利用度约为59%,优贺丁服用0.58~4.00h(中值=1.75h)阿德福韦最大血药浓度(Cmax)为18.4±6.26ng/ml。AUC0-∞为220±70.0ng?h/ml。优贺丁的血浆阿德福韦以二房室方式消除,末端消除半衰期为7.48±1.65h。优贺丁在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。优贺丁静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。

优贺丁对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。

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(实习编缉:钟丽冰)

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