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丁贺用于潜在肾功能障碍风险患者是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/30 1:20:14
    导读:丁贺适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,丁贺口服给药后,丁贺迅速地转化为阿德福韦。丁贺口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。

丁贺为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,丁贺用于潜在肾功能障碍风险患者是怎样呢?

丁贺适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。丁贺在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。丁贺静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±75和352±9ml/kg。丁贺口服给药后,丁贺迅速地转化为阿德福韦。丁贺口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。

丁贺二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,丁贺对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。丁贺是一种口服抗病毒药物。丁贺在体内代谢成阿德福韦,丁贺是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,丁贺在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。丁贺二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。

丁贺对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用丁贺慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。

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(实习编缉:邵泽妹)

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