得理多对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。那么,哪些患者禁用得理多呢?
得理多的代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,得理多在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。得理多单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。得理多长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。
得理多主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。得理多能通过胎盘、能分泌入乳汁。得理多口服吸收缓慢、不规则。得理多口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。
得理多大剂量时达峰时间可达24小时。得理多达稳态血药浓度的时间为8~55小时。得理多的生物利用度在58~85%之间。得理多能迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。得理多主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。
有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用得理多。
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(实习编缉:张桂平)
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