氯沙坦钾片为白色的泪珠状薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面没有印字,除去包衣后显白色。氯沙坦钾片的主要成份为氯沙坦钾。那么,氯沙坦钾片的肾保护作用是怎样呢?
氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。氯沙坦钾片在肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦钾片的分布容积为34升。氯沙坦钾片在大鼠体内进行的研究显示几乎不能通过血脑屏障。氯沙坦钾片口服时,氯沙坦钾片约4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。
氯沙坦钾片口服达200mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的药代动力学为线性。氯沙坦钾片口服给药后,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦钾片每日一次给药100mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。
氯沙坦钾片口服吸收良好,氯沙坦钾片经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;氯沙坦钾片的生物利用度约为33%。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。氯沙坦钾片与食物同服时,氯沙坦钾片的血浆浓度没有明显变化。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,氯沙坦钾片主要是与白蛋白结合。
氯沙坦钾片的肾保护作用:对高血压合并2型糖尿病或肾功能损害的患者,有明显的肾保护作用。氯沙坦钾能直接拮抗AngⅡ对肾脏的不利作用,选择性扩张出球小动脉,改善肾血流动力学、增加肾血流量、肾小球滤过率、尿量及钠、钾排出量,减少蛋白尿,同时不改变血压和心排出量,因此延缓肾脏病变的进展。
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(实习编缉:邵泽妹)
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