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氯沙坦钾片的抗高血压作用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/7 1:10:06
    导读:氯沙坦钾片的终末半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦钾片每日一次给药100mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。

氯沙坦钾片为白色的泪珠状薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面没有印字,除去包衣后显白色。氯沙坦钾片的主要成份为氯沙坦钾。那么,氯沙坦钾片的抗高血压作用是怎样呢?

氯沙坦钾片口服达200mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的药代动力学为线性。氯沙坦钾片口服给药后,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦钾片每日一次给药100mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。

氯沙坦钾片口服吸收良好,氯沙坦钾片经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;氯沙坦钾片的生物利用度约为33%。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。氯沙坦钾片与食物同服时,氯沙坦钾片的血浆浓度没有明显变化。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,氯沙坦钾片主要是与白蛋白结合。

氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。氯沙坦钾片在肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦钾片的分布容积为34升。氯沙坦钾片在大鼠体内进行的研究显示几乎不能通过血脑屏障。氯沙坦钾片口服时,氯沙坦钾片约4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。

氯沙坦钾片的抗高血压作用:通过对血管平滑肌的直接作用降低血压,并在血管神经效应器突触处通过减少交感神经输出而间接降低血压。降压谷/峰比值为60%~87%。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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