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儿童使用氯沙坦钾片如何呢?

来源:健客 发布时间:2017/4/7 1:05:37
    导读:氯沙坦钾片及其活性代谢产物的药代动力学为线性。氯沙坦钾片口服给药后,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降。

氯沙坦钾片为白色的泪珠状薄膜衣片,片的一面刻有960,另一面没有印字,除去包衣后显白色。氯沙坦钾片的主要成份为氯沙坦钾。那么,儿童使用氯沙坦钾片如何呢?

氯沙坦钾片口服达200mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的药代动力学为线性。氯沙坦钾片口服给药后,氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多级指数下降,终末半衰期分别为2小时和6-9小时。氯沙坦钾片每日一次给药100mg时,氯沙坦钾片及其活性代谢产物在血浆中均无明显蓄积。

氯沙坦钾片口服吸收良好,氯沙坦钾片经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物;氯沙坦钾片的生物利用度约为33%。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。氯沙坦钾片与食物同服时,氯沙坦钾片的血浆浓度没有明显变化。氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%,氯沙坦钾片主要是与白蛋白结合。

氯沙坦钾片及其活性代谢产物的血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。氯沙坦钾片在肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦钾片的分布容积为34升。氯沙坦钾片在大鼠体内进行的研究显示几乎不能通过血脑屏障。氯沙坦钾片口服时,氯沙坦钾片约4%的剂量以原形经尿液排泄,6%的剂量以活性代谢产物的形式经尿液排泄。

氯沙坦钾片的儿童用药:已经在年龄>1个月至16岁的高血压儿童中建立本品的抗高血压作用。来自于足够的儿童及成人对照研究和在儿童中使用的文献报道的证据都支持本品在这些年龄组的运用。

对50例高血压儿童,年龄在>1个月至<16岁,每天一次口服氯沙坦剂量约为0.54-0.77mg/Kg(平均剂量),进行氯沙坦的药代动力学研究。在所有年龄组,氯沙坦均形成活性代谢物。总的说来,氯沙坦和它的活性代谢物的药代动力学在所研究的各年龄组之间相似,与已有的成人药代动力学数据一致。

一项由177例年龄在6-16岁的高血压儿童参加的临床研究,体重≥20Kg至<50Kg的病人,每天服用2.5,25或50mg的氯沙坦,体重≥50Kg的病人每天服用5,50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血压,并呈剂量相关性。在所有的亚组人群(例如:年龄,Tanner分期,性别,种族)均观察到氯沙坦的剂量相关性。然而所研究的最低剂量,2.5mg和5mg,相当于平均每天0.7mg/Kg的剂量,并没有表现出与其他剂量一致的抗高血压作用。

在这项研究中,本品通常耐受性良好。对于能吞咽片剂,体重在≥20Kg至50Kg的病人,起始剂量为每天一次50mg。最大剂量可以增加到每天一次100mg。对血管容量不足的儿童病人,在服用本品前应该纠正这些状况。儿童病人的不良事件情况与成人已经发现的相似。不推荐在肾小球滤过率<30mL/min/1.73m2的儿童,肝脏受损的儿童中使用本品。由于没有在新生儿中使用的数据,也不推荐使用本品。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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