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恩替卡韦片(博路定)的药物相互作用有什么呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/31 14:14:03
    导读:恩替卡韦片(博路定)的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片(博路定)有效累积半衰期约为24小时。

恩替卡韦片(博路定)的主要成分为恩替卡韦。恩替卡韦片(博路定)为薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,恩替卡韦片(博路定)的药物相互作用有什么呢?

恩替卡韦片(博路定)在达到血浆峰浓度后,恩替卡韦片(博路定)的血药浓度以双指数方式下降,达到终末清除半衰期约需128-149小时。恩替卡韦片(博路定)的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,恩替卡韦片(博路定)有效累积半衰期约为24小时。恩替卡韦片(博路定)主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62-73%。恩替卡韦片(博路定)在肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,恩替卡韦片(博路定)同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。恩替卡韦片(博路定)应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

恩替卡韦片(博路定)对健康人群口服用药后,恩替卡韦片(博路定)被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。恩替卡韦片(博路定)每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。恩替卡韦片(博路定)的药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,恩替卡韦片(博路定)广泛分布于各组织。恩替卡韦片(博路定)的体外实验表明与人血浆蛋白结合率为13%。恩替卡韦片(博路定)在给人和大鼠服用后,恩替卡韦片(博路定)未观察到氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦片(博路定)不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

恩替卡韦片(博路定)的药物相互作用:体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。在浓度达到人体内浓度约10000倍时,恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓度约340倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。研究恩替卡韦与拉米夫定,阿德福韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

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(实习编缉:李华艺)

 

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