盐酸贝尼地平片为黄色薄膜包衣片,除去包衣后显黄色。盐酸贝尼地平片用于治疗高血压和心绞痛。那么,盐酸贝尼地平片的降压作用如何呢?
盐酸贝尼地平片对5名西欧健康成年男子单次口服下8mg时,盐酸贝尼地平片的累积放射能排泄率,盐酸贝尼地平片显示持续药理作用,盐酸贝尼地平片与血药浓度无相关性。盐酸贝尼地平片对大鼠经口给1mg/kg时,盐酸贝尼地平片除了消化道内容物以外,盐酸贝尼地平片顺次分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中,而脑、脊髓、睾丸中的分布较少。
盐酸贝尼地平片在给药后48小时内尿中排泄量约为总给药量的35%,盐酸贝尼地平片在粪中排泄约为36%,盐酸贝尼地平片给药后120小时内尿中排泄为36%,粪中排泄约为59%。盐酸贝尼地平片通过人血浆和尿中代谢物的检测以及对动物的代谢研究认为,盐酸贝尼地平片对人的代谢反应主要为脱去3位侧链的苄基(N-脱烷化),3位的1-苄基-3-哌啶酯及5位的甲酯的水解,二氢吡啶环的氧化,2位甲基的氧化。
盐酸贝尼地平片的降压作用:自发性高血压大鼠、DOCA-盐性高血压大鼠、肾性高血压犬经口给予本品时均可见起效缓慢而作用持久的降压作用。长期给药未见耐药性。原发性高血压患者每日1次口服本品能产生24小时平稳降压作用,不影响血压的昼夜变化。
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(实习编缉:李华艺)
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