盐酸替扎尼定片(凯莱通)主要是作用于脑干蓝斑和脊髓的α2肾上腺素能受体，抑制亢进的去甲肾上腺素的释放，产生肌肉松弛、镇痛、降低外周血管阻力及镇静作用。那么，盐酸替扎尼定片会出现什么全身反应呢？

盐酸替扎尼定片(凯莱通)的主要成份为盐酸替扎尼定，化学名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。

盐酸替扎尼定片在体内分布广泛，盐酸替扎尼定片对健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg（CV=21%）。盐酸替扎尼定片与血浆蛋白结合率约为30%，且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。盐酸替扎尼定片对肝脏的首过消除作用较大，盐酸替扎尼定片给药后约95%的药物经肝脏代谢，盐酸替扎尼定片的代谢产物无明显活性。

盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期（T1/2）约为2.5h（CV=33%），盐酸替扎尼定片代谢产物的T1/2为20～40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出，60%以上的药物经肾脏排泄，其中原形排泄物仅为3%，盐酸替扎尼定片对肾功能不良明显影响的排泄；盐酸替扎尼定片当肌酐清除率小于1.5L/h时，肾脏对该药的排泄速度降低50%以上，盐酸替扎尼定片的血浆消除半衰期平均延长达13.6h。

盐酸替扎尼定片的全身反应：常见的：发热；少见的：变态反应，念珠菌病，不适，脓肿，颈痛，败血症，死亡；罕见的：癌症，先天性畸形，自杀倾向。

盐酸替扎尼定片(凯莱通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一项全球性的耐受性调查显示，44~到100%的患者对凯莱通耐受良好。

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（实习编辑：叶胜能）