卡培他滨片为双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。卡培他滨片的主要成份为卡培他滨。化学名:5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,孕妇使用卡培他滨片如何呢?
卡培他滨片在肝中,一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。卡培他滨片在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。卡培他滨片接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。卡培他滨片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR水解为5-FU。卡培他滨片对人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
卡培他滨片是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨片本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他滨片结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。卡培他滨片在体外相对无细胞毒性。卡培他滨片用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。卡培他滨片易于从胃肠道吸收。
卡培他滨片的孕妇用药:未进行卡培他滨用于妊娠妇女的研究。基于卡培他滨的药理毒理性质,可推断出卡培他滨用于妊娠妇女可能引起胎儿损伤。在动物生殖毒性研究中,卡培他滨引起胚胎死亡和畸形。这些发现均在氟嘧啶衍生物的预期效应范围内。卡培他滨可能是一种人类致畸剂。妊娠期间禁止使用卡培他滨。如果妊娠期间使用卡培他滨,或患者在用药期间怀孕,应告知患者该药对胎儿的潜在风险。应劝告育龄妇女在接受卡培他滨治疗期间避免怀孕。
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(实习编缉:陈志东)
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