目前市场上西罗莫司片(雷帕鸣)的品牌过于繁多,错综复杂,也给人零乱的感觉,高低不一。那么,西罗莫司片(雷帕鸣)的药物相互作用是什么呢?下面让小编为你介绍吧。
西罗莫司片(雷帕鸣)的药物相互作用是:
地尔硫卓:地尔硫卓是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂;如果与地尔硫卓合用,应监测西罗莫司的浓度并在需要时调整剂量。18例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液10mg和地尔硫卓120mg,西罗莫司的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax,tmax和AUC分别增加1.4、1.3和1.6倍。西罗莫司不影响地尔硫卓或其衍生物(去乙酰地尔硫卓和去甲基地尔硫卓)的药代动力学。
红霉素:红霉素是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂,应监测西罗莫司的浓度并考虑对这两种药物适当减少剂量;不推荐西罗莫司片剂与红霉素同时服用(见[注意事项]-警告)。24例健康志愿者同时口服西罗莫司口服溶液2mg,每日1次和红霉素片剂(达稳态浓度)800mg,每8小时1次,西罗莫司和红霉素的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax和AUC分别增加4.4和4.2倍,而tmax增加0.4小时。红霉素的Cmax和AUC分别增加1.6和1.7倍,而tmax增加0.3小时。
酮康唑:酮康唑是CYP3A4和P-gp的强效抑制剂;不推荐雷帕鸣?与酮康唑同时服用(见[注意事项]-警告)。服用雷帕鸣?口服溶液后,多剂量服用酮康唑显著影响西罗莫司的吸收速率和程度,反映在西罗莫司的Cmax、tmax和AUC分别增长了4.3倍、38%和10.9倍。然而西罗莫司的终末半衰期无变化。单剂量西罗莫司不影响酮康唑12小时的稳态血浆浓度。
利福平:利福平是CYP3A4和P-gp的强效诱导剂;不推荐雷帕鸣?与利福平同时服用(见[注意事项]-警告)。给予14例健康志愿者多剂量服用利福平600mg/日,连续14日,接着单剂量服用西罗莫司口服溶液20mg,西罗莫司的口服剂量清除率大幅上升了5.5倍(范围为2.8-10),表明AUC和Cmax分别平均下降约82%和71%。对于需要服用利福平的患者,应考虑改用酶诱导作用较小的治疗药物。
维拉帕米:维拉帕米是CYP3A4和P-gp的底物和抑制剂;应监测西罗莫司的浓度并考虑对这两种药物适当减少剂量。26例健康志愿者同时服用西罗莫司口服溶液2mg,每日1次,和维拉帕米180mg,每12小时1次(达稳态浓度),西罗莫司和维拉帕米的生物利用度明显受影响。西罗莫司的Cmax和AUC分别增加2.3和2.2倍,而tmax无明显变化。维拉帕米的药理活性S-对映体的Cmax和AUC均增加1.5倍,而tmax减少1.2小时。
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(实习编辑:卢锦锐)
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