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欧立停与口服避孕药合用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/24 16:43:58
    导读:欧立停的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

欧立停为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,欧立停与口服避孕药合用是怎样呢?

欧立停用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。欧立停不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。欧立停的Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。欧立停对雌性大鼠经口给予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。

欧立停对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,欧立停对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,欧立停对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。欧立停激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,欧立停具有抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。

欧立停主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),欧立停少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,欧立停的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。欧立停较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,欧立停对5-HT1B/1D受体均没有活性。

欧立停与口服避孕药合用:在一项药物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者连续6天口服避孕药,同时给予苯甲酸利扎曲普坦(10-30mg/day)后,结果未发现利扎曲普坦对乙炔雌二醇或炔诺酮血药浓度产生影响。

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(实习编缉:陈志东)

 

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