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埃索美拉唑肠溶胶囊用于根除幽门螺杆菌的治疗是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/1/22 17:00:40
    导读:埃索美拉唑肠溶胶囊完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑肠溶胶囊的主要代谢物对胃酸分泌无影响。

埃索美拉唑肠溶胶囊用于胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌。那么,埃索美拉唑肠溶胶囊用于根除幽门螺杆菌的治疗是怎样呢?

埃索美拉唑肠溶胶囊完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑肠溶胶囊的主要代谢物对胃酸分泌无影响。埃索美拉唑肠溶胶囊一次口服剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出。埃索美拉唑肠溶胶囊在尿中的原形药物不到1%。埃索美拉唑肠溶胶囊进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响。埃索美拉唑肠溶胶囊的血浆蛋白结合率为97%。

埃索美拉唑肠溶胶囊的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。埃索美拉唑肠溶胶囊剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜,后者为血浆中的主要代谢物。埃索美拉唑肠溶胶囊总血浆清除率在单次用药后约为17L/h,多次用药后约为9L/h。埃索美拉唑肠溶胶囊的血浆消除半衰期在重复每日1次用药后约为1.3小时。埃索美拉唑肠溶胶囊重复给药后,埃索美拉唑肠溶胶囊的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。

埃索美拉唑肠溶胶囊用于根除幽门螺杆菌的治疗时,应考虑三联疗法中所有成份的可能的药物相互作用。克拉霉素是CYP3A4的有效抑制剂,因此当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP3A4代谢的药物,如西沙必利时,应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用。

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(实习编缉:陈志东)

 

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