必洛斯用于治疗原发性高血压。必洛斯可单独使用,也可与其它抗高血压药物联用。那么,必洛斯用于肝功能障碍患者是怎样呢?
必洛斯主要以原形经尿、粪排泄,极少部分在肝脏经O-去乙基化反应生成无活性代谢产物。必洛斯的排泄半衰期约为9小时。必洛斯对高血压患者口服2-l6mg/天,连续用药4周,必洛斯的血浆清除率为14.07L/h,终末消除半衰期为9-l3小时。必洛斯的总清除率为0.,肾清除率为0.19ml;口服14C标记的坎地沙坦酯后,尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。
必洛斯为坎地沙坦的前体药,必洛斯在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦,必洛斯的绝对生物利用度约为15%,血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。必洛斯与血浆蛋白的结合率大于99%,表观分布容积为0.13L/kg。必洛斯的大鼠试验证明,必洛斯极少通过血脑屏障,但可透过胎盘屏障并分布至胎儿。
必洛斯用于有肝功能障碍的患者(有可能使肝功能恶化。并且,据推测活性代谢物坎地沙坦的清除率降低,因此应从小剂量开始服用,慎重用药。
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(实习编缉:李华艺)
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