非布司他片的主要成份为非布佐司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,肝功能不全者服用非布司他片如何呢?
非布司他片为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,非布司他片适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响,非布司他片对健康受试者服用后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。此外,尿酸的每日总排泄量减少。同时,每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
非布司他片为2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,非布司他片通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他片常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。非布司他片对心脏复极化的影响,非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验,非布司他片通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。
非布司他片每日最高剂量达300mg,稳态时对QTc间期无影响。非布司他片在有或无代谢活化时,CHL细胞染色体畸变试验结果阳性。非布司他片的Ames试验、人外周血淋巴细胞染色体畸变试验、L5178Y小鼠淋巴瘤细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠程序外DNA合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验结果均为阴性。
非布司他片用于肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量。尚未进行重度肝功能不全者(Child-PughC级)使用非布司他的疗效及安全性研究,因此此类患者应慎用非布司他。
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(实习编缉:梁劲)
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