帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。那么,帕唑帕尼的禁忌有哪些呢?非小细胞肺癌的治疗常识有哪些呢?
帕唑帕尼主要通过粪消除,肾消除占给药剂量的<4%。帕唑帕尼给予单剂量400mg捣碎片与给予整片比较增加AUC(0-72)46%和Cmax约2倍和缩短tmax约2小时。这些结果表明捣碎片给药后相对于完整片给药帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的这种潜能,VOTRIENT片不应捣碎。帕唑帕尼当与食物给予时的全身暴露增加。
帕唑帕尼与一种高脂或低脂餐给药导致AUC和Cmax增加约2-倍。帕唑帕尼应进餐前至少1小时或进餐后2小时给药。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼给药后达峰浓度中位时间2至4小时。帕唑帕尼每天给药800mg导致几何均数AUC和Cmax分别为1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。
帕唑帕尼的体外研究证实被CYP3A4代谢与CYP1A2和CYP2C8贡献次要。帕唑帕尼给予推荐剂量800mg后平均半衰期为30.9小时。帕唑帕尼在剂量超过800mg时AUC或Cmax无一致增加。帕唑帕尼的体外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的一种底物。
帕唑帕尼的禁忌:对本品过敏者禁用。孕妇忌用。
非小细胞肺癌的治疗常识:
常识一:对于晚期非小细胞癌患者来说主要是使用现代放疗的方法进行综合的治疗,主要依据先进行2到4周的化疗治疗后再进行现代放射治疗的原则进行治疗,也可以放化疗治疗同时进行。原发病灶和肿大淋巴结是主要的治疗范围,一般不进行纵隔区域的预防照射。
常识二:生物免疫治疗也是患者需要了解的非小细胞癌的治疗常识,这种疗法主要是将通过生物技术在实验室内培养的可以杀伤肿瘤的自体免疫细胞输入患者体内杀伤癌细胞。相对于传统疗法,这种疗法可以调动患者身体的天然抗癌能力,使机体内环境的平衡得到恢复。
常识三:生物免疫治疗结合传统治疗,其治疗效果会更为明显。在手术后结合生物免疫治疗可以有效清除残留的肿瘤细胞,防止癌细胞的转移和疾病复发,生物免疫治疗与放化疗相结合还可以使癌细胞清除得更彻底,有效提高患者自身的免疫能力,有利于患者的健康。
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(实习编缉:陈志东)
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