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帕比司他的心脏毒性是怎样呢?多发性骨髓瘤的神经系统损害是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/20 17:06:48
    导读:帕比司他与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较:帕比司他的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62%和73%。

帕比司他为红色不透明胶囊。帕比司他的主要成份为帕比司他。那么,帕比司他的心脏毒性是怎样呢?多发性骨髓瘤的神经系统损害是怎样呢?

帕比司他是一种CYP3A4底物和抑制CYP2D6。帕比司他是一种P-糖蛋白(P-gp)的转运系统的底物。帕比司他可能增加Farydak血液浓度的药物:CYP3A抑制剂:Farydak与强CYP3A抑制剂联用与Farydak单独用药比较:帕比司他的峰值浓度Cmax和AUC分别升高62%和73%。

帕比司他是一种新型、广谱组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,帕比司他具有一种新的作用机制,帕比司他通过阻断组蛋白脱乙酰酶(HDAC)发挥作用,帕比司他能够对癌细胞施以严重的应激直至其死亡,而健康细胞则不受影响。帕比司他的表观遗传学活性,帕比司他可能有助于恢复多发性骨髓瘤细胞的功能。

帕比司他的心脏毒性:在接受Farydak治疗的患者中,出现了严重和致命的心脏缺血性事件,严重的心率失常以及心电图异常的症状。对于近期发生心肌梗死或不稳定心绞痛病史的患者中禁止给予Farydak治疗。

多发性骨髓瘤的神经系统损害:瘤细胞浸润、瘤块压迫、高钙血症、高黏滞综合征、淀粉样变性以及病理性骨折造成的机械性压迫,均可成为引起神经系统病变和症状的原因。神经系统症状多种多样,既可表现为周围神经病和神经根综合征,也可表现为中枢神经系统症状。胸椎、腰椎的压缩性病理性骨折可造成截瘫。北京协和医院125例中12例有神经系统病变,周围神经病变3例、神经根损害3例、颅内损害2例、脊髓受压而致截瘫4例。

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(实习编缉:李华艺)

 

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