阿昔替尼片用于既往接受过种激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的儿童用药是怎样呢？肾癌治疗中的特殊问题有什么呢？

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后，中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期，预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比，阿昔替尼片以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的稳态时，阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后，阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比，阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服，结果导致AUC下降10%，与高脂肪、高热量膳食一同给药，结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合（>99%），优先与白蛋白结合，阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在进食状态下每日给予两次5mg剂量，Cmax和AUC0-24的几何平均值（CV%）分别为27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值（CV%）分别为38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片的儿童用药：尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性。在阿昔替尼BID经口给药1个月或更长时间的未成熟小鼠及犬中观察到骨和牙齿的毒性。在≥15mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得系统暴露量[AUC]的6倍、15倍），观察到小鼠和犬的包括生长板增厚的骨骼影响。在以≥5mg/kg/剂量（约为推荐起始剂量给予患者所得AUC的1.5倍）每日两次给药的小鼠中，观察到生长中的门牙出现异常（包括龋齿、牙齿咬合不正、破损和/或缺失）。尚未在年幼动物中进行有关儿科患者的其他潜在毒性的评估。

肾癌治疗中的特殊问题：

(1)保留肾组织的肾癌手术：保留肾组织的肾癌手术如双侧肾癌或孤立肾肾癌，以及对侧肾功能不好如肾血管性高血压、肾结石、肾结核、肾盂输尿管连处狭窄。肾癌较小即＜100px直径并位于肾边缘的亦可考虑保留肾组织手术，手术方法为部分肾切除术，亦可将肿瘤剜除。

(2)下腔静脉癌栓：肾癌容易发生肾静脉和下腔静脉内癌栓，近年来认为，如未发现局部或远处扩散，肾癌根治切除术时可同时切除静脉内癌栓或取出下腔静脉内癌栓，预后仍然良好。手术时阻断下腔静脉应在血栓水平以上，可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心脏，可在心包内把下腔静脉阻断，再切开下腔静脉，取出栓子。

(3)肾癌局部扩散侵犯邻近组织和脏器：这是肾癌治疗中的棘手问题。手术彻底切除肿瘤和其受累的组织是唯一能治愈的方法，这类病人5年生存者不过5％。肾癌局部扩散可伴有疼痛，这是由于肿瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神经根。肾癌直接浸润肝脏比较少，肝内转移多于直接浸润。十二指肠和胰腺受累几无可能治愈。虽然有远处转移，只要手术可能，多数还是能将原发病肾切除，转移处病灶还是有可能获得相当长的存治率，摘除病肾后，血尿和疼痛亦被去除，还是值得的。

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（实习编缉：李华艺）