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帕唑帕尼会发生严重致死性肝毒性吗?肾癌的X线造影术是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/17 14:48:23
    导读:帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化。

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帕唑帕尼的主要成份为帕唑帕尼。化学名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼会发生严重致死性肝毒性吗?肾癌的X线造影术是怎样呢?

帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。帕唑帕尼在体外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化,帕唑帕尼在体内,帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化,一种小鼠模型中血管生成,和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。

帕唑帕尼为白色或类白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解约8.3mg/ml,几乎不溶于乙醇和水(约10-20μM)。帕唑帕尼是一种激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。帕唑帕尼的QT延长潜能被评估为失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌症患者的一项开放,剂量递增研究。帕唑帕尼对63例患者接受的剂量范围从50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集单次给药前ECGs评价帕唑帕尼对QTc间隔的影响。帕唑帕尼对2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF从基线增加>60msec。

帕唑帕尼观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始治疗前和治疗期间定期测定肝化学。

肾癌的X线造影术:

(1)X线平片:X线平片可以见到肾外形增大,轮廓改变,偶有肿瘤钙化,在肿瘤内局限的或广泛的絮状影,亦可在肿瘤周围成为钙化线,壳状,尤其年轻人肾癌多见。

(2)静脉尿路造影,静脉尿路造影是常规检查方法,由于不能显示尚未引起肾孟肾盏变形的肿瘤,以及不易区别肿瘤是否肾癌,肾血管平滑肌脂肪瘤,肾囊肿,所以其重要性下降,必须同时进行超声或CT检查进一步鉴别。但静脉尿路造影可以了解双侧肾脏的功能以及肾盂肾盏输尿管和膀胱的情况,对诊断有重要的参考价值。

(3)肾动脉造影:肾动脉造影可发现泌尿系统造影未变形的肿瘤,肾癌表现有新生血管,动静脉瘘,造影剂池样聚集(Pooling)包膜血管增多。血管造影变异大,有时肾癌可不显影,如肿瘤坏死,囊性变,动脉栓塞等。肾动脉造影必要时可向肾动脉内注入肾上腺素,正常血管收缩而肿瘤血管无反应。

在比较大的肾癌,选择性肾动脉造影时亦可随之进行肾动脉栓塞术,可减少手术中出血。肾癌不能手术切除而有严重出血者可行肾动脉栓塞术作为姑息性治疗。

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(实习编缉:李华艺)

 

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