美沙拉秦灌肠液的主要成分为美沙拉秦。化学名称为5-氨基水杨酸。它为乳白色至淡棕色的均匀混悬状液体。那么,美沙拉秦灌肠液的药代动力学是什么?
美沙拉秦灌肠液为乳白色至淡棕色的均匀混悬状液体,适用于治疗溃疡性肠炎的急性发作。需注意严重肝、肾功能不全者禁用等。
药物过量:如果发生药物过量情况,应尽快咨询医生,并加速排尿,本品无特异拮抗剂。
药理毒理:美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制Shiite通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠粘膜脂肪酸氧化,来改善结肠粘膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。
药代动力学:本品灌肠后于肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,消除半衰期为0.5小时至2小时,血浆蛋白结合率43%,其乙酰化产物消除半衰期可达10小时,血浆蛋白结合率为75~83%。本品对肾无直接刺激,经肾排泄很少,主要通过大肠排泄。
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(实习编辑:黄景裕)
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