奥利司他片为白色或类白色片。主要成份为奥利司他，化学名称：（S）-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-（S）-1-{[（2S，3S）-3-己基-4-氧代-氧杂环丁基]甲基}十二烷基酯。那么，奥利司他片的注意事项会有什么呢？

奥利司他片的动物试验提示，奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。奥利司他片在肥胖患者中进行的研究显示，奥利司他片在极少部分被全身吸收的药物成份中有两种主要的代谢产物，M1（4-环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物）占全部血浆浓度的42％。奥利司他片在治疗剂量下，M1、M3的抑酶活性及血浆浓度很低（服药2～4小时后平均为M1，26ng/ml和M3，108ng/ml），因此这两种代谢产物不具有药理意义。

奥利司他片中M1和M3具有一个开放的β-内酯环，奥利司他片对脂肪酶的抑制活性极弱（与奥利司他相比，分别低1000倍和2500倍）。奥利司他片通过减轻体重和维持体重，并结合低热量饮食控制肥胖；还可用于减少在体重降低后的反弹。奥利司他片几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，无法进行药代动力学检测。在体外99％以上的奥利司他与血浆蛋白结合（脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白）。奥利司他很少与红细胞结合。奥利司他片的注意事项是：

1．第一次使用本品前应咨询医师，治疗期间应定期到医院检查。尤其是伴发高血脂、高血压、糖尿病和中度以上脂肪肝的病人，应在医师指导下结合其他药物进行治疗。

2．不推荐体重指数低于24的人群使用本品。体重指数近似值的计算方法为体重/身高2（体重以千克为单位计算，身高以米为单位计算）。

3．服用本品时应尽量减少摄入脂肪含量高的食物。

4．使用本品同时应注意结合运动和控制饮食，才能达到良好效果。

5．没有证据证明本品加大用量后能增强疗效，因此，请按推荐剂量服用，不要擅自增加用量。

6．建议每日服用奥利司他不超过3次。

7．18岁以下儿童及哺乳期妇女不宜使用本品。

8．对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

9．本品性状发生改变时禁止使用。

10．请将本品放在儿童不能接触的地方。

11．如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

12．由于奥利司他上市后发生了罕见的急性肝细胞坏死或急性肝衰竭的严重肝损伤报道，其中部分病例需要进行肝移植或可直接导致死亡，故处方医生应指导患者主动报告服用奥利司他后出现任何肝功能障碍症状和体征（如食欲减退、瘙痒、黄疸、尿色深、粪便色浅、右上腹疼痛）。当出现前述任何症状时，应立即停用奥利司他和其他可疑药品，并检验肝功能。

13．奥利司他可能增加服用者尿结晶的风险，有肾功能不全风险的患者在服用奥利司他过程中应监测肾功能，有高草酸尿和草酸钙肾石病病史的患者服用奥利司他时应谨慎。

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（实习编缉：李华艺）

 

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