西乐葆为硬胶囊,内容物为白色粉末。西乐葆的主要成份为塞来昔布。那么,西乐葆与锂剂同用如何呢?
西乐葆的清除主要通过肝脏进行,西乐葆少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。西乐葆在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。西乐葆多剂服药后清除半衰期为8-12小时,西乐葆的清除率约为500mL/分。
西乐葆连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。西乐葆用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。西乐葆的临床前研究表明可通过血脑屏障。
西乐葆体外及体内试验表明,西乐葆的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。西乐葆原形药具有药理活性,西乐葆的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。
西乐葆与锂剂同用:在健康受试者中进行的研究表明:同时服用锂450mg每日两次和本品200mg每日两次的受试者中,锂稳态血浆浓度较单用锂的受试者升高了约17%。对接受锂治疗的患者在开始使用和停用本品时,须密切观察。
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(实习编缉:陈志东)
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