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忧郁症是情绪障碍性疾病吗?盐酸度洛西汀肠溶胶囊与替马西泮合用是什么呢?

来源: 发布时间:2016/9/19 16:02:17
    导读:盐酸度洛西汀肠溶胶囊用于治疗抑郁症。与替马西泮(30mgqhs)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合用药的影响。

盐酸度洛西汀肠溶胶囊是一种选择性的5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SSNRI)。是不透明白色囊体和蓝色囊帽,囊体上印30mg。那么,忧郁症是情绪障碍性疾病吗?盐酸度洛西汀肠溶胶囊与替马西泮合用是什么呢?

忧郁症是一种常见的情绪障碍性疾病,以心情显著而持久的低落为主要症状,并且伴有相应的思维、行为改变。

盐酸度洛西汀肠溶胶囊与替马西泮(30mgqhs)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合用药的影响。度洛西汀可能影响的其他药物通过CYP1A2代谢的药物-体外药物相互作用研究显示:度洛西汀对CYP1A2活性无诱导作用。因此,虽然未进行有关酶诱导作用的临床研究,预计不会因为酶诱导作用而便CYP1A2底物(例如茶碱、咖啡因)的代谢增加。虽然体外研究显示度洛西汀是CYP1A2抑制剂,但是度洛西汀(60mg每日两次给药)与作为CYP1A2底物的茶碱联合应用时,茶碱的药代动力学没有明显变化。

盐酸度洛西汀肠溶胶囊用于治疗抑郁症

盐酸度洛西汀肠溶胶囊的药代动力学是消除半衰期大约为12小时(变化范围为8-17小时),在治疗范围之内其药代动力学参数与剂量成正比。一般于服药3天后达到稳态血药浓度。度洛西汀主要经肝脏代谢,涉及两种P450酶:CYP2D6和CYP1A2。吸收分布-口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全。平均滞后2小时,药物开始被吸收(Tlag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6-10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观清除增加1/3。表观分布容积平均为1640升。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(>90%),主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。代谢和排泄-口服C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%,提示度洛西汀代谢广泛,代谢产物多。度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中CYP2D6和CYP1A2都可催化萘基环氧化,血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀。尿中分离出多种其他代谢产物,有些仅出现在小的消除代谢旁路中。尿液中仅有少量未经代谢的盐酸度洛西汀原形(约占口服剂量的1%),大部分(约占口服剂量的70%)以盐酸度洛西汀代谢产物形式经尿液排出,大约20%经粪便排出。

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(实习编缉:李华艺)

 

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