赛乐特用于治疗各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。那么,赛乐特对神经系统的影响有哪些呢?
赛乐特95%与血浆蛋白结合。赛乐特分布于全身各组织,包括中枢神经系统,仅1%留在体循环中。赛乐特的清除半衰期通常为24小时。赛乐特对极少数病人所需的时间稍长,稳态时的Cmax61.7g/ml.Tmax为5.2.hr,Cmax为30.7ng/ml。赛乐特为21小时(CV32%)。赛乐特的稳态Cmax和Cmax值是单剂量临床试验预测数值的6-14倍。赛乐特采用在单剂量给药的同时进食俄不进食的方法,研究了食物对帕罗西汀生物利用度的影响。
赛乐特经肝脏代谢,赛乐特主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。赛乐特代谢物无活性。赛乐特口服后能完全吸收,赛乐特吸收后经首过代谢。赛乐特正常男性每日口服本品30mg。赛乐特对大部分10天左右能达到稳态。赛乐特与食物同服时,AUC略有增加(6%),但Cmax增加较多(29%)。赛乐特的血浆浓度达峰时间从6.4小时缩短到4.9小时。
赛乐特对神经系统的影响:常见:眩晕、震颤、头痛、情绪不稳定。不常见:锥体外系症状、异常思维、酗酒、共济失调、肌张力障碍、运动障碍、欣快感、敌意、幻觉、肌张力亢进、感觉迟钝、运动功能减退、协调不能、淡漠、性欲增强、躁狂反应、神经症、麻痹、偏执。罕见:惊厥、静坐不能、不宁腿综合征、异常步态、运动不能、厌恶社交、失语症、舞蹈手足徐动症、口周感觉异常、谵妄、妄想、复视、药物依赖性、发音困难、肌束震颤、癫痫大发作、惊厥、痛觉过敏、歇斯底里症、躁狂-抑郁反应、脑脊膜炎、脊髓炎、神经痛、神经病、眼球震颤、外周神经炎、精神病性抑郁症、精神病、反射减弱、反射增强、木僵、斜颈、牙关紧闭症、撤药综合征。很罕见:血清素综合征(症状可能包括兴奋、意识模糊、多汗、幻觉、反射亢进、肌阵挛、颤抖性心动过速和震颤)。有些病人报告有锥体外系症状,包括口面部肌张力异常,这些病人有时伴有基础的运动障碍,或者在使用精神安定药物。
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(实习编缉:陈志东)
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