来曲唑片,对本品及其辅料过敏者禁用,绝经前妇女及严重肝、肾功能损伤作者慎用。那么,来曲唑片药物代谢如何呢?
来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。
来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。
来曲唑片的稳态水平的血浆浓度比单次应用来曲唑的血浆浓度高近7倍,比根据单次用药推算出的稳态浓度高1.5-2倍,表明每日应用来曲唑2.5mg的药代动力学存在轻度的非线性关系。来曲唑片因为治疗中能长期保持稳态水平,因此推断没有来曲唑的持续蓄积作用。来曲唑片主要的消除途径为转变为无药理活性的甲醇代谢物(清除率=2.1L/h),接近95%的总血浆清除率,来曲唑片与肝脏血流(约为90L/h)相比这个速度相对较慢。
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(实习编辑:严韵儿)
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