瑞格列奈片为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片与甲氧苄啶同用是怎样呢?
瑞格列奈片的临床研究结果表明,瑞格列奈片应在餐前服用。瑞格列奈片通常应在餐前15分钟内服用本品,用药时间也可掌握在餐前0-30分钟。瑞格列奈片对2型糖尿病患者口服后,餐后30分钟内出现促胰岛素分泌反应。这会引起进餐时血糖降低。瑞格列奈片的血浆水平下降迅速,瑞格列奈片服药后4小时,2型糖尿病患者血浆中药物浓度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖浓度呈剂量依赖性降低。
瑞格列奈片根据传统的药理学试验、重复给药毒性试验、遗传毒性试验和致癌可能性试验,临床前数据没有显示对人体有特殊危害。瑞格列奈片为短效胰岛素促泌剂。瑞格列奈片通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。瑞格列奈片的作用依赖于胰岛中有功能的β细胞。瑞格列奈片通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP―依赖性钾通道,瑞格列奈片能使β细胞去极化,打开钙通道,瑞格列奈片能使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。
瑞格列奈片与甲氧苄啶同用:甲氧苄啶(每日两次,每次160mg)是一种弱CYP2C8抑制剂,与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服,可使瑞格列奈AUC,Cmax和生物半衰期有轻微的增加(分别为1.6倍,1.4倍和1.2倍),血糖水平增加无明显的统计学差异。这些缺少药效学结果的数据系根据瑞格列奈低剂量治疗获得。由于尚无瑞格列奈剂量高于0.25mg与甲氧苄啶剂量高于320mg的合用安全性数据,因此应避免将瑞格列奈与甲氧苄氨嘧啶合用。如果必须合用,应严密监测患者的血糖水平,并进行严密的临床监测。
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(实习编缉:陈志东)
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