服用替格瑞洛片会出现肌酐水平升高吗？

来源：方舟健客发布时间：2016/5/3 14:34:13

导读：

替格瑞洛片的主要成份为替格瑞洛。替格瑞洛片为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，服用替格瑞洛片会出现肌酐水平升高吗？

替格瑞洛片的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后，替格瑞洛片在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛片所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。替格瑞洛片的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。替格瑞洛活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

替格瑞洛片是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛片及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛片及其活性代谢产物的活性相当。替格瑞洛片在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用，替格瑞洛片对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。

替格瑞洛片的肌酐水平升高：在PLATO研究中，替格瑞洛组、氯吡格雷组分别有25.5%、21.3%的患者血清肌酐浓度显著增加]30%；分别有8.3%、6.7%的患者血清肌酐浓度显著增加]50%。肌酐升高]50%的情况在]75岁的患者（替格瑞洛13.6%相比氯吡格雷8.8%）、基线时即有重度肾损伤（替格瑞洛17.8%相比氯吡格雷12.5%）和接受ARB合并用药治疗的患者（替格瑞洛11.2%相比氯吡格雷7.1%）中更为显著。在这些亚组人群，两组中导致停用研究药物的肾相关严重不良事件和不良事件相似。替格瑞洛组报告的肾不良事件总数为4.9%，氯吡格雷组为3.8%，但研究者认为与治疗有因果关系的事件发生比率两组相似：替格瑞洛组有54(0.6%)，氯吡格雷组有43(0.5%)。

（实习编缉：陈志东）

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