贝美前列素滴眼液(卢美根)的主要成分是贝美前列素。用于降低对其他降眼压制剂不能耐受或不够敏感的的开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。那么,贝美前列素滴眼液进入全身循环系统如何呢?
贝美前列素滴眼液被认为是通过增加房水经小梁网及葡萄膜巩膜两条外流途径而降低眼内压(IOP)的。高眼压是导致青光眼性视野缺损的主要因素。眼内压越高,视神经受损及视野缺损的危险性越大。
贝美前列素滴眼液通过眼部给药进入全身循环系统后,主要以原形的形式进行循环。之后通过氧化、N-去乙基化和葡萄糖醛酸化生成不同的代谢物。贝美前列素滴眼液以中等速度分布到体内的各组织中,稳态分布容积为0.67L/kg。人血中,贝美前列素主要分布在血浆中。约有12%的贝美前列素游离存在于血浆中。
贝美前列素滴眼液给6名健康受试者静脉注射放射性标记的贝美前列素(3.12mg/kg),原形药物的最大血药浓度为12.2ng/ml,之后以消除半衰期为45分钟的速度迅速减少。贝美前列素的血液总清除率1.5L/hr/kg。近67%的药物通过尿液排出,25%的药物可以在粪便中回收。
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(实习编辑:黄景裕)
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