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磷酸西格列汀片会引起胰腺炎的?

来源:方舟健客 发布时间:2016/2/20 15:30:08
    导读:胰腺炎:在上市后经验中,有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告,包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎。

药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么, 磷酸西格列汀片会引起胰腺炎的?

西格列汀主要以原型从尿中排泄,代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄。口服[C]标记的西格列汀后,从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物,且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4,及CYP2C8。

健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg,平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆性结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。

对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后,西格列汀吸收迅速,服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后,西格列汀的平均血药AUC为8.52μM·hr,Cmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。

胰腺炎:在上市后经验中,有服用西格列汀的患者出现急性胰腺炎的报告,包括致命和非致命的出血性或坏死性胰腺炎。由于这些报告是自发提交的,且报告发生的人群数量不确定,通常不可能可靠地估计其发生频率或确定其与药物暴露的因果关系。患者应被告知急性胰腺炎的特征性症状:持续性的,剧烈的腹痛。有报道提示停用西格列汀后胰腺炎症状消失。如果怀疑出现胰腺炎,则应停止使用西格列汀和其他可疑的药物。

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(实习编辑:王博英)

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