奥卡西平片适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。那么,奥卡西平片会出现粒细胞减少的情况吗?
奥卡西平主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。奥卡西平和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,抑制了神经元的重复放电,减少突触冲动的传播。此外,通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。
奥卡西平及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度,并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。小鼠和大鼠分别奥卡西平或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。
MHD表面分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。一天两次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。(10-单羟基衍生物,MHD)。
在奥卡西平片上市后的临床使用中罕有粒细胞减少、再生障碍性贫血和全血细胞减少的报告。但是,由于此类疾病发生率极低且易受其他因素混淆(如潜在的疾病、合并用药),其病因较难确定,因此,如果出现任何明显的骨髓抑制反应,应考虑停止用药。
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(实习编辑:李亚君)
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