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力洛琥珀酸普芦卡必利片的安全性是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/1/19 22:21:56
    导读:力洛琥珀酸普芦卡必利片的主要代谢产物(R107504,通过O-甲基化和氧化形成,将羟基氧化成羧酸)占给药量不到4%。

力洛琥珀酸普芦卡必利片为薄膜衣片,除去包以后显白色或类白色。主要成份为琥珀酸普芦卡必利。化学名:4-氨基-5-氯-2,3-二氢-N-[1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶基]-7-苯并呋喃甲酰胺丁二酸盐。那么,力洛琥珀酸普芦卡必利片的安全性是怎样呢?

力洛琥珀酸普芦卡必利片是一种二氢苯并呋喃甲酰胺类化合物,力洛琥珀酸普芦卡必利片为选择性、高亲和力的五羟色胺(5-HT4)受体激动剂,力洛琥珀酸普芦卡必利片具有促肠动力活性。力洛琥珀酸普芦卡必利片的体内外研究结果显示,力洛琥珀酸普芦卡必利片通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射盒推进运动模式。

力洛琥珀酸普芦卡必利片在体外,力洛琥珀酸普芦卡必利片通过人类肝脏代谢非常缓慢,力洛琥珀酸普芦卡必利片仅有少量代谢产物。力洛琥珀酸普芦卡必利片在一项放射标记的人体口服给药研究中,力洛琥珀酸普芦卡必利片在尿及粪便中回收了少量的8种代谢产物。

力洛琥珀酸普芦卡必利片的主要代谢产物(R107504,通过O-甲基化和氧化形成,将羟基氧化成羧酸)占给药量不到4%。力洛琥珀酸普芦卡必利片原型药物占了血浆中总放射性物质的大约85%,只有R107504是血浆中的一种微量代谢产物。力洛琥珀酸普芦卡必利片用于治疗成年女性患者中通过轻泻剂难以充分缓解的慢性便秘症状。

力洛琥珀酸普芦卡必利片的有效性和安全性仅在慢性功能性便秘治疗中得到证明。尚未评估本品用于存在继发原因的便秘患者中的有效性和安全性,包括内分泌疾病、代谢性疾病和神经性疾病引起的便秘,因此不建议这些患者使用本品。尚未证实本品对药物相关性便秘的有效性和安全性,其中包括由于阿片类药物导致的继发原因的便秘,因此不建议此类患者使用本品。

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(实习编缉:张桂平)

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