盐酸纳曲酮片(诺欣生),口服后主要消除途径是大量被肝脏代谢,约占有吸收量的95%变为几种代谢产物,其中主要的活性代谢产物是6-b纳曲醇。那么,盐酸纳曲酮片的药理毒理是如何?
盐酸纳曲酮片的药理毒理是:
1、药理作用:
盐酸纳曲酮是阿片受体拮抗剂,药效学与纳洛酮的作用相似,能明显减弱或完全阻断阿片受体,对mu、delta、kappa三种阿片受体均有阻断作用,甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。对已戒断阿片瘾者能解除对阿片的身体依赖性,使其保持正常生活。本品口服有效,而且作用维持时间较长。本品不产生躯体或精神依赖性。对阿片类依赖者,盐酸纳曲酮可催促产生戒断综合症。
2、毒理研究:
本品对大鼠2年的致癌研究证明,在雄鼠间皮瘤和两性中血管源性肿瘤的数目稍有增加。但除雌性血管瘤稍有增加外,肿瘤的发生与对照组无差别。大鼠口服盐酸纳曲酮10、30、100mg/kg/d,持续2年,未发现由药物引起的任何毒性体征,盐酸纳曲酮在剂量至少是20mg/kg时对大鼠、狗、猴均无毒性。未见盐酸纳曲酮有致畸、致突变及致癌毒性,未见生殖毒性。
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(实习编辑:李嘉颖)
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