替吉奥胶囊为硬胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。替吉奥胶囊用于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。那么,替吉奥胶囊会出现血小板减少吗?
替吉奥胶囊为复方制剂,每粒胶囊含:20mg规格:替加氟20mg,吉美嘧啶5.8mg,奥替拉西钾19.6mg。替吉奥胶囊对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤具有抑制肿瘤增殖的作用,替吉奥胶囊对人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥胶囊对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥胶囊对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。
替吉奥胶囊是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂,替吉奥胶囊口服给药后在体内缓慢转变为5-FU而发挥抗肿瘤作用。替吉奥胶囊中的吉美嘧啶主要在肝脏分布,替吉奥胶囊中的吉美嘧啶对5-FU分解代谢酶DPD具有选择性拮抗作用,从而使由替加氟转变成5-FU的浓度增加,继而使肿瘤内5-FU的磷酸化代谢产物5-FUMP以高浓度持续存在,替吉奥胶囊中的吉美嘧啶具有增强了抗肿瘤作用。替吉奥胶囊中的奥替拉西钾口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖基转移酶有选择性拮抗作用,从而选择性地抑制5-FU转变为5-FUMP。替吉奥胶囊口服后抗肿瘤作用增强,但消化道毒性降低。
替吉奥胶囊对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中,连续口服本品21天,第8天给予顺铂60mg/m2,可进行副作用评价的病例共55例,全部病例均发现副作用。国内临床试验结果显示:与本品有关的不良反应发生率为83.78%,其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%,血小板减少的发生率为20.72%,多为I、II度下降),消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%),其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当,但其消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%,主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低,发生率低于替加氟(3.48%)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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