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妥泰托吡酯片与口服避孕药合用如何呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/1 14:23:21
    导读:妥泰托吡酯片的半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。妥泰托吡酯片对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。

妥泰托吡酯片为薄膜衣,除去包衣后显白色或类白色。妥泰托吡酯片的主要成份为托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。那么,妥泰托吡酯片与口服避孕药合用如何呢?

妥泰托吡酯片与其它抗癫痫药物比较,妥泰托吡酯片的药代动力学特点为药代动力学呈线性,妥泰托吡酯片的主要经肾清除,妥泰托吡酯片的半衰期长,蛋白结合率低,无活性代谢物。妥泰托吡酯片对肝药酶的诱导作用弱,食物不影响药物吸收,不需要进行定期的血药浓度监测。

妥泰托吡酯片在动物研究中发现,托吡酯片对最大电休克癫痫发作试验(MES)中的大鼠及小鼠有抗惊厥作用,妥泰托吡酯片对啮齿类动物的癫痫模型有效,包括自发癫痫大鼠模型的强直性及失神样癫痫发作,以及扁桃体刺激或全身缺血大鼠模型诱导的强直性及阵挛性癫痫发作。

妥泰托吡酯片可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。妥泰托吡酯片的药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要机制。妥泰托吡酯片对由GABAA受体拮抗药物戊四氮诱导的阵挛性癫痫的阻断作用相对较弱。妥泰托吡酯片在临床研究中发现,妥泰托吡酯片的血药浓度与疗效或不良反应之间无相关性。

妥泰托吡酯片与口服避孕药合用:在一项与口服避孕药(1 mg炔诺酮/35 ug炔雌醇复方制剂)的药代动力学相互作用的研究中,只使用托吡酯一种抗癫痫药,且其剂量在50-200 mg/日时,没有引起两种避孕药成分的血浆AUC值发生统计学意义的显著变化。在另外一项研究中发现,当托吡酯与丙戊酸合用,且托吡酯剂量为200、400及800 mg/日时,炔雌醇的血浆AUC值显著降低,降低幅度分别为18%、21%及30%。在这两项研究中(托吡酯剂量范围为50-800 mg/日),托吡酯对炔诺酮的血浆AUC值均不产生显著影响。在200-800 mg/日托吡酯剂量范围内,炔雌醇血浆AUC值的降低与托吡酯给药剂量有相关性,但在50-200 mg/日剂量范围内此关系却并不显著。但以上这些变化的临床意义并不显著。托吡酯与口服避孕药合用时,避孕药的疗效可能会降低,从而增加非月经性出血的可能。同时服用含雌激素成份避孕药的患者, 应随时向医生报告阴道流血的任何改变特征,即使未发生阴道非正常流血,仍然存在避孕药效力降低的可能性。

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(实习编缉:邵泽妹)

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