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奥卡西平片所产生的药代动力学是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/20 10:17:18
    导读:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。

奥卡西平片的主要成分为奥卡西平,化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮杂-5-甲酰胺,分子式:C15H12N2O2,分子量:252.27,那么奥卡西平片所产生的药代动力学是什么呢?

奥卡西平片的药代动力学是:

1.吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/L,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

2.分布:MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被清除。一天两次服用奥卡西平,MHD能够在2~3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300~2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。

3.代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥主要药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。

4.消除:奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.3~2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。

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(实习编辑:李丽娜)

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