怡诺思为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。怡诺思的主要成份为盐酸文拉法辛。化学名称:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。那么,使用怡诺思会出现口干吗?
怡诺思容易吸收,怡诺思主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。怡诺思单次口服后,怡诺思至少有92%被吸收。怡诺思的绝对生物利用度约为45%。怡诺思吸收后在肝脏进行首过代谢,怡诺思的主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。怡诺思的体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,怡诺思的临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。
怡诺思在CYP2D6活性不同的2组患者中,怡诺思和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。怡诺思服用(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(怡诺思和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,怡诺思对患者的血药浓度的波动明显较低。怡诺思与常释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。
怡诺思常见的副作用为:胃肠道不适(恶心、口干、厌食、便秘和呕吐)、中枢神经系统异常(眩晕、嗜睡、梦境异常、失眠和紧张)、视觉异常、打哈欠、出汗和性功能异常(阳萎、射精异常、性欲降低)。偶见不良反应为:无力、气胀、震颤、激动、腹泻、鼻炎。不良反应多在治疗的初始阶段发生,随着治疗的进行,这些症状逐渐减轻。文拉法辛没有明显的药物依赖倾向。
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(实习编缉:邵泽妹)
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