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出现什么情况需要停用阿托伐他汀钙片呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/9/10 0:58:07
    导读:阿托伐他汀钙片对全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。阿托伐他汀钙片的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。

阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙。那么,出现什么情况需要停用阿托伐他汀钙片呢?

阿托伐他汀钙片对全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。阿托伐他汀钙片的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀钙片由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。阿托伐他汀钙片的体外试验中,邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。

阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。阿托伐他汀钙片的吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。阿托伐他汀钙片与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。阿托伐他汀钙片与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。阿托伐他汀钙片的平均分布容积约为381L。阿托伐他汀钙片98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。

在阿托伐他汀钙片治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时,应停用阿托伐他汀钙片。

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(实习编缉:张桂平)

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