使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，阿托伐他汀钙片药代动力学如何？

阿托伐他汀钙片药代动力：药代动力学和药物代谢：

吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

分布：阿托伐他汀的平均分布容积约为381L。98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。根据在大鼠中的观察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中。

代谢：阿托伐他汀由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与阿托伐他汀相当。对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内阿托伐他汀的血浆浓度增加相一致在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。

排泄：阿托伐他汀主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。但是阿托伐他汀似无明显的肝肠再循环。阿托伐他汀的平均血浆消除半衰期约为14小时。因其活性代谢产物的作用，阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。阿托伐他汀口服给药后，尿回收率不到给药量的2%。

特殊人群：

老年人：在健康老年人群（年龄≥65岁）中，阿托伐他汀的血液浓度较青年人的高（Cmax约为40%，AUC约为30%）。临床数据显示，给予任意剂量的阿托伐他汀，在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人。

儿童：儿童人群中药代动力学数据尚不充分。

性别：阿托伐他汀的血药浓度存在性别差异（就Cmax而言女性比男性高约20%，就AUC而言，女性较男性低10%）。然而临床应用中，阿托伐他汀降LDL-C作用不存在有临床意义的明显性别差异。

肾功能不全患者：肾脏疾病对阿托伐他汀及其活性代谢产物的血浆浓度及降脂效果无任何影响。因此，肾功能不全的患者无需调整剂量。

肝功能不全患者：在慢性酒精性肝病患者中，阿托伐他汀的血药浓度显著升高；在Childs-PughA患者中，Cmax和AUC均增加了4倍，而在Childs-PughB患者Cmax和AUC分别增加了16倍和11倍。

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（实习编辑：王博英）