塞来昔布胶囊为硬胶囊,内容物为白色粉末。塞来昔布胶囊的主要成份为塞来昔布。那么,塞来昔布胶囊用于肝功能受损患者是怎样呢?
塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行,塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时,塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值,约为500L/70kg,表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。
塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明,塞来昔布胶囊的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。塞来昔布胶囊原形药具有药理活性,塞来昔布胶囊的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。
塞来昔布胶囊用于肝功能受损患者:中度肝功能损害患者(Child-PughII级)本品的每日推荐剂量应减少大约50%。不建议严重肝功能受损患者使用本品。
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(实习编缉:张桂平)
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