吗替麦考酚酯胶囊为口服药，使用时肾移植病人服用推荐剂量为1克一次，一天两次(一天2克)，口服吗替麦考酚酯胶囊2克/天比口服3克/天安全性更好等。那么，吗替麦考酚酯胶囊的药代动力学有什么内容呢？

吗替麦考酚酯胶囊的药理毒理是：吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物，MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制，可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。

吗替麦考酚酯胶囊的药代动力学是：1.吸收:口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。

2.分布:由于肠肝循环作用，服药后6-12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺(4克，一天三次)同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆白蛋白结合。

3.代谢:MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。

4.排泄:MMF代谢以后有极少量MPA(＜1%)从尿液排出，多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(＜40天)，平均曲线下面积(AUC)和血浓度峰值(Cmax)，比正常志原者和移植肾功能稳定的病人约低50%。

5.特殊情况下的药代动力学:单剂研究(每组6例)显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米)，MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功性损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPAO-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异，但无活性成分的MPAG，其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

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（实习编辑：林炳扬）